Властивості циталопраму, побічні ефекти та показання

The циталопрам Це добре відомий антидепресантний препарат, що входить до складу селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну (SSRI). Це одне з найбільш використовуваних речовин для лікування проблем, пов'язаних з настроєм і депресією.

Циталопрам продається під такими брендами, як Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus або Cipramil. Таким чином, всі ці лікарські засоби роблять посилання на той же активний початок, циталопрам.

Циталопрам є лікарським засобом, призначеним для лікування депресії і профілактики рецидивів, лікування панічного розладу з або без агорафобії і лікування обсесивно-компульсивного розладу..

Цей препарат сьогодні має достатню кількість доказів, які можна каталізувати як добре переносимий і ефективний антидепресант. З цієї причини він є одним з найбільш використовуваних препаратів для лікування депресії.

У цій статті ми розглянемо характеристики циталопраму. Пояснюються його фармакокінетичні властивості та спосіб його дії, а також можливі побічні реакції, запобіжні заходи та показання цього препарату..

Характеристика та механізм дії

Циталопрам є антидепресантом, який належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI)..

Таким чином, він складається з психотропного препарату, який діє безпосередньо на нейромедіаторні рецептори серотоніну.

Серотонін є дуже важливою речовиною мозку, яка відіграє велику кількість функцій. Серед них виділяється регулювання настрою людини.

Таким чином, чим більша кількість серотоніну у мозку, тим більший настрій людини. На відміну від цього, низькі рівні цієї речовини в мозку, часто пов'язані з депресивними епізодами і розпадом настрою.

У цьому сенсі циталопрам є препаратом, який діє безпосередньо на мозок, пригнічуючи зворотне захоплення серотоніну. Пригнічуючи його зворотне захоплення, кількість цієї речовини збільшується в головному мозку, і настрій збільшується.

Науково схвалені застосування циталопраму: симптоми депресії, соціальна тривога, панічний розлад, обсесивно-компульсивний розлад, хвороба Хантінгтона і передменструальний дисморфічний розлад.

Проте на практиці часто використовують циталопрам: проблеми тривоги, оніхофагія, розлад дефіциту уваги, розлади харчування, алкоголізм і різні типи соціальної фобії..

Показання і дози

Лікування циталопрамом повинно бути визначене медичним працівником, який повинен визначити адекватність препарату та дози, які необхідно вводити.

З цієї причини перед початком лікування циталопрамом необхідно точно дотримуватися інструкцій для введення препарату, зазначеного лікарем, який його отримав..

З іншого боку, має бути також медичний працівник, який визначає тривалість лікування циталопрамом і прогресуючий період скорочення ліків. Важливо не припиняти лікування раптово або приймати дози, відмінні від запропонованих.

Незважаючи на те, що дози і тривалість лікування є процедурами, які лікар повинен виконати, циталопрам представляє ряд основних показань, які можуть служити в якості посилань для користувачів, але не як наступні рекомендації. Це:

1- Депресія

Депресія є основним психічним розладом, для якого вказується застосування циталопраму. Звичайна доза для лікування депресії у дорослих суб'єктів становить 20 міліграмів на добу.

Якщо це вважатиме за необхідне, лікар може вирішити збільшити цю дозу поступово до досягнення максимуму 40 міліграмів на добу.

2. Розлад болю

Тривожний розлад є ще однією з змін, для яких показано застосування циталопраму. У цьому випадку дози загального введення нижче, оцінюючи початкову кількість 10 міліграмів на добу.

Після тижня лікування лікар може збільшити дозу до 20 або 30 міліграмів на добу. Тільки в конкретних випадках введення циталопраму для лікування тугоподібних розладів досягає максимальної дози 40 міліграмів на добу \ t.

3-Обсесивно-компульсивний розлад

Дози циталопраму, призначені для лікування обсесивно-компульсивного розладу, такі ж, як і у випадку депресії. Початкова доза зазвичай становить 20 міліграмів на добу і може бути збільшена до максимум 40 міліграмів на добу.

Інші застосування циталопраму

Затвердженим застосуванням циталопраму є: лікування симптомів депресії, соціального тривожного розладу, панічного розладу, обсесивно-компульсивного розладу, хвороби Хантінгтона і передменструального дисморфічного розладу.

Проте, незважаючи на відсутність наукових даних про його ефективність, циталопрам застосовується також для лікування оніхофагії, дефіциту уваги з гіперактивністю, дисморфічного розладу організму, розладів харчування і алкоголізму..

У цьому сенсі певні патології мають особливий зв'язок з циталопрамом, що робить вплив препарату на лікування цих захворювань предметом вивчення сьогодні. Найважливішими є:

1 - хвороба Альцгеймера

Дослідження, проведене в 2014 році, показало, що циталопрам, що вводиться у мишей, значною мірою зупинив (78%) зростання бета-амілоїдних бляшок, які викликають загибель нейронів, характерну для хвороби Альцгеймера..

Це ж дослідження було застосовано до 23 осіб, що показало, що циталопрам знижує вироблення бета-амілоїдного білка на 37%, тому припускають, що цей препарат може бути корисним для лікування хвороби Альцгеймера.

2 - Діабетична нейропатія

Незважаючи на відсутність клінічних даних, циталопрам широко застосовувався та мав ефективні результати для зменшення симптомів діабетичної невропатії та передчасної еякуляції..

3- Профілактика мігрені

Хоча циталопрам є менш ефективним, ніж амітриптилін у профілактиці мігрені, комбінація обох препаратів, як видається, демонструє кращі результати, ніж використання одного препарату..

4 - Аутизм

Багатоцентрове рандомізоване контрольоване дослідження, проведене в 2009 році, зосереджено на дослідженні впливу циталопраму на лікування аутизму. Результати не виявили переваг і показали деякі несприятливі ефекти, тому використання циталопраму в лікуванні аутизму йде під питанням.

Фармакокінетичні властивості

Циталопрам - це високо вивчений і досліджений препарат. З цієї причини дані про фірму тепер доступні про її фармакокінетичні властивості.

Дослідження на препараті дозволили розмежувати процеси абсорбції, метаболізму та елімінації циталопраму.

1 - Селективність

Citalopram вважається найбільш селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, доступним сьогодні. Багаторазові дослідження in vitro підтвердили, що дія препарату в мозку фокусується виключно на інгібуванні зворотного захоплення серотоніну.

У цьому сенсі, на відміну від інших препаратів SSRI, циталопрам мінімально пригнічує зворотне захоплення інших речовин, таких як адреналін або допамін..

Зокрема, дані показують, що швидкість його постійного інгібування для поглинання серотоніну більш ніж в 3000 разів нижче, ніж у поглинання норадреналіну.

Таким чином, циталопрам демонструє значно вищу ефективність, ніж інші препарати, такі як парксотин, сертралін або флуоксетин, в інгібуванні цієї речовини..

Проте, незважаючи на те, що це найбільш селективний препарат, тобто він діє більш конкретно на механізми мозку, які повинні діяти, циталопрам не є найбільш потужним антидепресантом.

Пароксетин, наприклад, незважаючи на те, що він діє менш селективно і, отже, впливає на інші механізми головного мозку, які не пов'язані з депресією, виявився більш потужним у пригніченні зворотного захоплення серотоніну, оскільки його ефекти більш інтенсивні.

2 - Абсорбція

Циталопрам - це ліки, яке легко всмоктується. Його поглинання не впливає на споживання їжі і показує біодоступність перорально приблизно 80%,

Найвищі плазмові рівні речовини присутні між двома і чотирма годинами після введення.

Циталопрам широко поширений в різних периферичних тканинах і має зв'язування з білками плазми 80%. Це означає, що він представляє мінімальну ймовірність бути залученим у взаємодію лікарських засобів, що відбуваються вторинно після витіснення білка-зв'язуючого препарату..

При клінічно значущих дозах циталопрам має лінійну фармакокінетику. Тобто вона має лінійну кореляцію між дозою і стабільною концентрацією препарату і його метаболітів.

При цьому циталопрам сьогодні вважається одним з антидепресантів з кращою абсорбцією в організмі людини. Процес поглинання і розподілу не змінюється іншими змінними, тому його ефекти, як правило, досить прямі.

3 - Метаболізм

Коли циталопрам проковтується, лікарські речовини переходять у кров для досягнення печінки, де препарат метаболізується.

Печінка метаболізує циталопрам двома стадіями N-деметилювання до диметилциталопраму (DCT) через CYP2C19 і до дидеметилциталопраму (DDCT) через CYP2D6.

Окислення одержують моноаміноксидаза А і В, а альдегід-оксидаза, утворюючи похідне пропіонової кислоти і оксид-N-циталопрам.

Через стабільні концентрації кількість метаболітів по відношенню до препарату циталопрам становить від 30 до 50% для DCT і від 5 до 10% для DDCT.

4- Ліквідація

Citalopram представляє двофазну елімінацію. Фаза розподілу в організмі триває близько 10 годин, а середня тривалість життя препарату становить від 30 до 35 годин.

Таким чином, циталопрам є лікарським засобом, який має тривале життя в організмі, тому його можна вводити лише один раз на день. До 23% препарату виводиться з сечею.

5. Фармакокінетичні ефекти, пов'язані з віком

Дослідження, які проаналізували одноразові дози і багаторазові дози циталопраму у осіб старше 65 років, вказують на те, що концентрація дози препарату зростає від 23 до 30% порівняно з молодими особинами.

З цієї причини пацієнтам похилого віку рекомендується отримувати менші початкові дози циталопраму, оскільки вплив на їх організм вище.

6- дисфункція печінки і фармакокінетичні ефекти

У осіб з печінковою недостатністю пероральний кліренс циталопраму знижується на 37%. Таким чином, препарат може представляти більшу кількість ризиків для цієї популяції, тому рекомендується введення низької і контрольованих доз у осіб з печінковою недостатністю..

7. Дисфункція нирок і фармакокінетичні ефекти

У осіб з легким або помірним ураженням нирок кліренс циталопраму знижується на 17%. У цих суб'єктів коригування дози не потрібно, але може бути необхідно зменшити кількість ліків у людей з хронічною або важкою порушенням функції нирок.

Побічні ефекти

Як і всі ліки, застосування циталопраму може викликати декілька побічних ефектів. Вони мають легку або помірну інтенсивність, однак важливо повідомити лікаря, коли будь-який з наслідків інтенсивний або не зникає.

Основними побічними ефектами, які можуть викликати застосування циталопраму, є:

1. Нудота і блювота.
2. Діарея і запори.
3. Біль у шлунку або печія.
4. Зниження апетиту і зниження ваги.
5. Часте бажання мочитися.
6. Надмірне відчуття втоми.
7. Генералізована слабкість.
8. Неконтрольоване тремтіння в тій чи іншій області тіла.
9. Біль у м'язах або суглобах.
10. Сухість у роті.
11. Зміни або зниження сексуального бажання і здатності.
12. Важкі і надмірні менструальні періоди.
13. Біль у грудях.
14. Задишка.
15. Запаморочення і непритомність.
16. Збільшення частоти серцевих скорочень.
17. Слухові або зорові галюцинації.
18. Висока температура.
19. Надмірна пітливість.
20. Плутанина.
21. Втрата свідомості або координації.
22. оніміння м'язів або спазматичні скорочення.
23. Вулики, пухирі або висип.
24. Складність дихання або ковтання.
25. Запалення обличчя, горла, мови, губ, очей, рук або ніг.
26. Незвичайне кровотеча або синці.
27. Головний біль і проблеми з концентрацією або пам'яттю.

Список літератури

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Ефективність циталопраму в лікуванні передчасної еякуляції: плацебо-контрольоване дослідження. Внутрішній J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Національна медична бібліотека США.

3. Keller MB (грудень 2000 р.). "Терапія циталопраму для депресії: огляд 10-річного європейського досвіду та даних з США клінічні випробування ".J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Огляд випадків передозування циталопраму у випадках лікування в шведських лікарнях". Токсикол Clin. Токсикол. 35 (3): 237-40.

5. Ран HP (2003).Фармакологія. Едінбург: Черчілль Лівінгстоун. стор. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (січень 1996). "Циталопрам у лікуванні алкоголізму: подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження".Фармакопсихіатрія. 29 (1): 27-9.