Поділитися:
Використання, типи та механізми дії антициклональних препаратів
The протисудомні препарати Вони використовуються в основному для епілептичних припадків, деяких психопатологічних розладів, таких як біполярний розлад і, перш за все, для невропатичного болю. Іноді їх називають протиепілептичними препаратами або протисудомними засобами.
Існують класичні або перше покоління антисептиків і препаратів другого покоління. Найбільш сучасними є ті, які зазвичай мають менше побічних ефектів, хоча обидва типи однаково ефективні в цілому.
Ці препарати діють шляхом усунення надмірної електричної активності нейронів, характерних для судом. Вони також допомагають запобігти поширенню активності через мозок. Вони також зменшують біль і виробляють релаксацію різними механізмами.
Першим антимікробним препаратом був бромід, який виник у 1857 році. У той час вважалося, що епілепсія з'явилася через надмірне сексуальне бажання. Вони виявили, що бромід був ефективним проти епілепсії, але він викликав імпотенцію та вплив на поведінку.
Пізніше, в 1910 році, вони зрозуміли, що фенобарбітал, який використовувався для індукції сну, мав протисудомну активність. Таким чином, він став першим вибором ліків протягом тривалого часу.
У 1930 р. Був розроблений фенітоїн, який лікував епілептичні припадки, не виробляючи стільки седації.
Для чого призначені протиепілептичні препарати??
Антициклотики часто використовують для різних типів епілепсії, для невропатичного болю і деяких психопатологічних розладів. Деякі з них також були корисні для зменшення синдрому відміни або проблем із наркозалежністю.
Епілепсія
Показано, що приблизно 70% пацієнтів з епілепсією вдається контролювати свої напади протисудомними препаратами. Однак ці препарати діють на симптоми, а не на походження хвороби, тому вони не можуть вилікувати епілепсію, і лікування необхідно приймати протягом тривалого часу..
Невропатичний біль
Спочатку препарати для боротьби з хуліганами широко використовувалися для людей з епілепсією. Пізніше вони виявили, що можуть заспокоїти біль, викликаний пошкодженням нерва.
Нерви можуть бути травмовані травмою, компресією, хворобами, операціями ... Таким чином, вони активуються, коли вони не повинні посилати сигнали болю без корисної мети. Це називається нейропатією.
Точний механізм дії протисудомних препаратів не повністю зрозумілий. Схоже, що ці препарати запобігають передачі больових сигналів з пошкоджених або чутливих нервів.
Крім того, кожен тип препарату працює краще в деяких умовах, ніж в інших. Наприклад, карбамазепін широко використовується для лікування невралгії трійчастого нерва, стану, при якому спостерігається сильний біль у обличчі.
Психопатологічні розлади
Антикономічні препарати також широко застосовуються для психічних розладів, таких як біполярність, прикордонний розлад особистості або тривожні розлади..
Було показано, що ці препарати можуть лікувати гостру манію, агресивні та імпульсивні поведінки, пов'язані з порушеннями особистості, розладами харчування або агітацією, пов'язаними з деменцією. Одним з препаратів, що використовуються для цього, є окскарбазепін.
Види протисудомних препаратів
Існує два основних типи анти-наркотиків: класичне або перше покоління і друге покоління. Кожна з них має кращі ефекти в конкретних умовах. Секунди були створені з метою зменшення побічних ефектів першого.
Перше покоління антиконсолістів
Ці препарати діють, головним чином, блокуючи натрієві або кальцієві канали, знижуючи нейрональну активність.
Серед класичних препаратів виділяється карбамазепін. Це найбільш вивчений антикомітант при лікуванні невропатичного болю. Вона діє шляхом блокування напружено-залежних натрієвих каналів, стабілізації активності нейрональних мембран. З іншого боку, він блокує NMDA рецептор, який активується натрієм і кальцієм.
Найбільш поширеними побічними ефектами є сонливість, нудота, запаморочення, диплопія (подвійне бачення) тощо..
Іншими класичними антикласиками є дифенілгідантоїн і вальпроєва кислота. Перша також стабілізує нейрональні мембрани. Крім того, він пригнічує вивільнення кальцію і кальмодуліну, а також змінює провідність калію.
Зазвичай він не використовується через численні взаємодії з іншими речовинами та побічними ефектами. Серед них були запаморочення, атаксія, седативний ефект, дизартрія (проблеми для формулювання мови), зміни в когнітивних функціях, акне, аритмії та ін..
З іншого боку, вальпроєва кислота, здається, діє в габаергічній системі, тобто підвищує інгібування, що виробляється ГАМК. Крім того, він блокує передачу збудливих речовин, таких як аспартат і глутамат.
Його побічні ефекти включають нудоту, блювоту, тремор, збільшення ваги і менш поширені зміни в печінці та панкреатиті..
Антикомісії другого покоління
Нові протисудомні препарати мають більш виражену дію на нейротрансмітери, підвищуючи дію ГАМК різними шляхами. Вони також мають анти-глутамінергічні ефекти. Проте вони діють на більш високих рівнях, які ще не були повністю зрозумілі.
Механізм дії протисудомних препаратів
Існують численні механізми дії, такі як агоністи рецепторів ГАМК, які є препаратами, що імітують цей нейромедіатор шляхом зв'язування з його специфічними рецепторами. Серед них клобазам, клоназепам (який є бензодіазепіном, який також служить для лікування міоклонусу і тривоги), фенобарбітал і примідон..
З іншого боку, існують препарати, які інгібують прийом ГАМК, тобто, що ГАМК поглинається клітинами для їх подальшої елімінації. Найбільш поширеним є тіагабін, який був введений в клінічну практику в 1998 році.
Існують також інгібітори трансамінази ГАМК, ферментативний процес, який метаболізує цей нейромедіатор. Ці протисудомні препарати інгібують активність ферменту для збільшення позаклітинної концентрації ГАМК. Прикладом є бігаматрин. Однак його використання обмежується рівнями токсичності. Фактично, вона не була схвалена в Сполучених Штатах.
З іншого боку, інші препарати потенціюють дію ферменту декарбоксилази глутамінової кислоти (GAD), який перетворює глутамат (головний збуджуючий нейротрансмітер) в ГАМК. У цьому типі габапентин, прегабалін і вальпроат.
Останній є одним з найбільш часто використовуваних антисезивних препаратів у всьому світі, особливо для генералізованих епілепсій і часткових нападів.
Нарешті, існують препарати, основним ефектом яких є блокування глутамату, який є збудливим нейромедіатором. Серед них фелбамат, який має дуже обмежене застосування для побічних ефектів (апластична анемія і печінкова недостатність) і топірамат.
Іншими препаратами з різними або мало відомими механізмами дії є леветирацетам, бриварацетам і руфинамид..
Вибір кожного антивірусного препарату буде залежати від індивідуальних особливостей кожного пацієнта (вік, симптоми тощо)..
Нові антисезиали, як правило, мають менше побічних ефектів, тому вони зазвичай використовуються як перший варіант. Якщо вони не ефективні для пацієнта, можуть бути призначені інші старші.
Список літератури
- Alba, Н. C. (2008). Антиконвульсанти в терапії імпульсивності. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
- Антикомісії. (s.f.). Отримано 16 квітня 2017 року, з Neurowikia: neurowikia.es.
- Протисудомний препарат. (s.f.). Отримано 16 квітня 2017 року, з Вікіпедії: en.wikipedia.org.
- Засоби проти нападів: Полегшення болю в нервах. (s.f.). Отримано 16 квітня 2017 року, з клініки Mayo: mayoclinic.org.
- Наркотики для лікування епілепсії. (s.f.). Отримано 16 квітня 2017 року, з WebMD: webmd.com.
- Ochoa, J. (8 березня 2016). Протиепілептичні засоби. Отримано з Medscape: emedicine.medscape.com.
- Saíz Díaz, R. (2004). Протиепілептики: Внесок нових препаратів. Отримано з терапевтичної інформації Національної системи охорони здоров'я: msssi.gob.es.
- Захоплення лікарських засобів. (s.f.). Отримано 16 квітня 2017 року, з RxList: rxlist.com.