The бетаметазон є препаратом кортикостероїдної групи, що застосовується у людей з 1960-х рр .. Незважаючи на розвиток інших глюкокортикоїдів і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), бетаметазон все ще використовується для лікування декількох захворювань через його потенцію, ефективність і профілю безпеки.

Він має потенцію в 300 разів вище, ніж гідрокортизон, еталонний препарат у групі кортикостероїдів. Бетаметазон можна застосовувати перорально, вводити і місцево, як у шкіру (креми), так і в очі (очні краплі), і навіть в ніс через назальний спрей..

Індекс

• 1 Механізм дії
  • 1.1 Наслідки інгібування гідролаз лейкоцитарної кислоти 
  • 1.2 Наслідки інгібування інтерлейкіну 
• 2 Показання до застосування
  • 2.1 Для шкірних захворювань 
  • 2.2 Для захворювань очей
  • 2.3 При захворюваннях верхніх дихальних шляхів 
  • 2.4 Для аутоімунних імунореуматологічних захворювань 
  • 2.5 При наднирковій недостатності 
  • 2.6 Інші ознаки
• 3 Побічні ефекти бетаметазону
  • 3.1 Місцеві побічні ефекти
  • 3.2 Системні побічні ефекти
• 4 Бетаметазон у дітей
• 5 Посилання 

Механізм дії

Бетаметазон є сильнодіючим препаратом з протизапальною та імуносупресивною дією з поганою минералокортикоидной дією.

Його основним механізмом дії є активація групи білків, відомих як ліпокортини, які, в свою чергу, пригнічують фосфоліпазу А2, відповідальну за синтез лейкотрієнів з арахідонової кислоти, блокуючи таким чином запальний каскад.

З іншого боку, бетаметазон діє безпосередньо на лейкоцити, які є білими клітинами крові, пригнічуючи вивільнення серії хімічних медіаторів, таких як кислотні гідролази і інтерлейкіни..

Наслідки інгібування лейкоцитарних кислот гідролазами 

Гідролази лейкоцитарної кислоти є потужним хімічним медіатором, який набирає лейкоцити до місця запалення.

Блокируя вивільнення цього медіатора, бетаметазон запобігає накопиченню макрофагів у цій зоні і зменшує адгезію лейкоцитів до стінки капіляра, зменшуючи при цьому проникність стінки капіляра, таким чином зменшуючи запалення.

Мета полягає в тому, щоб запобігти накопиченню запальних клітин у цій зоні, що в подальшому вивільняє все більше і більше хімічних медіаторів, збільшуючи проникність капілярів і залучаючи більше клітин, що в кінцевому рахунку викликає набряк (накопичення рідини) і запалення.

Наслідки інгібування інтерлейкіну 

Запалення є продуктом серії складних хімічних взаємодій між клітинами і кровоносними судинами.

Вони передаються дуже специфічними хімічними медіаторами, які "набирають" більше запальних клітин в області запалення і сприяють проникності кровоносних судин, так що і рідина, і клітини, і самі хімічні медіатори досягають ураженої ділянки.

З широкого спектру хімічних месенджерів, що беруть участь у цьому процесі, основною відповідальністю за проникність судин є гістамін, інтерлейкін 1 (IL-1), інтерлейкін 6 (IL-6) і фактор некрозу пухлини альфа (TNF-). альфа).

У цьому сенсі бетаметазон діє шляхом інгібування секреції цих сполук запальними клітинами, тим самим знижуючи здатність цих клітин мігрувати в область, де відбувається запалення, а також екстравазацію або витік рідини в скомпрометированную область..

Показання до застосування

Бетаметазон має широкий спектр медичних показань: від загального запалення шкіри до лікування серйозних аутоімунних захворювань, таких як системний червоний вовчак.

Доза, спосіб введення і тривалість лікування залежатимуть від кожного конкретного випадку. Ось короткий опис найбільш поширених ознак:

Для шкірних захворювань 

Бетаметазон показаний при лікуванні атопічного дерматиту, дерматиту, памфігуса, екземи та псоріазу..

У цих випадках місцево вводять з'єднання бетаметазону дипропіонату або бетаметазон бензоатного крему, поміщаючи тонкий шар один або два рази на день під час масажу ураженої ділянки.

Для захворювань очей

Основним показником очних крапель, активним інгредієнтом якого є бетаметазон, є важкий алергічний кон'юнктивіт, який не реагує на інші види лікування. Однак перелік потенційних показань є тривалим.

Очні краплі бетаметазону мають застосування в широкому діапазоні захворювань очей, таких як увеїт, хоріоретиніт, ендофтальміт, офтальмопатія Грейвса і кератит, серед інших.

Інтервал лікування, його тривалість і комбінація з іншими препаратами будуть залежати від клінічних умов кожного пацієнта. У всіх цих випадках лікування є делікатним і має постійно контролюватися офтальмологом.

При захворюваннях верхніх дихальних шляхів 

Хоча існує багато методів лікування, бетаметазон має місце в лікуванні хронічних запальних захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як гіпертрофія носових раковин, хронічний алергічний риносинусит, сезонний риніт і в деяких випадках малі носові поліпи..

У цих випадках шлях введення зазвичай являє собою назальний спрей, застосовуваний з використанням пірамідальної схеми; тобто, ви починаєте 3 або 4 рази на день протягом тижня, потім зменшуєте дозу 2 рази на день протягом 7 днів, і тому вона послідовно зменшується, поки не досягнете нуля.

Лікування бетаметазоном захворювань верхніх дихальних шляхів завжди тривало і повинно контролюватися фахівцем в області для виявлення розвитку можливих ускладнень.

Для аутоімунних імунореуматологічних захворювань 

Основним показником для застосування стероїдів в цілому і, зокрема, бетаметазону, є боротьба з аутоімунними та імунореуматологічними захворюваннями.

Взагалі, лікарський засіб вводять перорально при лікуванні таких захворювань, як поліміозит, ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак, загострення розсіяного склерозу, вузла поліартеріозу, змішана колагенова хвороба, непідсуглий тиреоїдит і васкуліт, згадуючи тільки загальний.

Коли перорального лікування недостатньо, бетаметазон можна вводити парентерально (вводять), як правило, внутрішньом'язово. Це шлях вибору при певних патологіях, таких як хвороба трансплантат проти господаря.

Знову ж таки, бетаметазон є препаратом делікатного використання, який слід вводити тільки під суворим медичним наглядом. Важливо ніколи не займатися самолікуванням через ризики, які це може мати для здоров'я через неадекватний контроль захворювання або побічні ефекти ліків.

При наднирковій недостатності 

Бетаметазон також може бути використаний при лікуванні надниркової недостатності, коли надниркові залози не виробляють достатньо гормонів.

Однак, через його поганий минералокортикоидний ефект, він повинен бути об'єднаний з препаратом цієї групи для забезпечення повного лікування.

Інші вказівки

Загалом, будь-який гострий або хронічний запальний розлад, де необхідний ефективний і негайний контроль симптомів, можна лікувати бетаметазоном. Тому в умовах кризи бронхіальної астми, анафілактичного шоку і хронічного бронхіту і кропив'янки вказується бетаметазон..

Аналогічним чином, у випадках, коли це вимагається для запобігання запалення після введення лікування, спрямованого на знищення пухлини або паразита - хіміотерапії, лікування профілактичних кіст і т.п. - бетаметазон можна використовувати як профілактику для уникнення вторинного запалення. до лікування ще до цього.

Нарешті, бетаметазон може бути використаний для дозрівання легенів плоду у випадках, коли існує ризик передчасних пологів.

Побічні ефекти бетаметазону

Бетаметазон є потужним препаратом і дуже ефективний при лікуванні станів, для яких він показаний. Однак це не звільняє від несприятливих наслідків, деякі дрібні та інші більш серйозні.

В основному існують два типи побічних ефектів: місцеві та системні.

Місцеві побічні ефекти

При його введенні місцево, особливо на шкіру і протягом тривалого часу, випадки:

- Контактний дерматит.

- Гіпертрихоз (збільшення кількості волосся в оброблюваній зоні).

- Фолікуліт.

- Miliaria.

- Атрофія шкіри.

- Сухість.

- Гіпопігментація.

Враховуючи, що поглинання з місць місцевого введення є мінімальним, рідко трапляються випадки системних побічних реакцій, коли ліки вводяться локально, на відміну від того, коли шлях введення є пероральним або парентеральним..

Системні побічні ефекти

Загалом, коротке лікування гострих захворювань, таких як бронхіальна астма, анафілактичний шок або кропив'янка, не пов'язані з важкими або тривалими побічними ефектами..

Найбільш частим в цих ситуаціях є непереносимість шлунково-кишкового тракту, що проявляється настанням нудоти і блювоти..

Однак, коли лікування триває довгий час, можуть виникнути більш серйозні побічні ефекти:

- Депресія.

- Високий кров'яний тиск.

- Надниркова недостатність.

- Поява петехій (червоні плями на шкірі).

- Тенденція до утворення синяків.

Аналогічно, у пацієнтів з анамнезом ульцеропептичного захворювання існує ризик виникнення кровотеч з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, тоді як у пацієнтів з чутливістю до препарату можуть виникати алергічні реакції..

Бетаметазон у дітей

У дітей застосування кортикостероїдів протягом тривалого часу протипоказано, якщо вигоди явно переважають ризики, враховуючи, що їх введення пригнічує утворення ростового хряща, негативно впливає на кінцевий розмір дитини.

Список літератури

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D.W., & Buttgereit, F. (2007). Молекулярні механізми дії глюкокортикоїдів і селективні агоністи глюкокортикоидного рецептора. Молекулярна та клітинна ендокринологія, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, R.K., MATHUR, S.N., WARNOCK, L.J., SALOME, R.G., HUNNINGHAKE, G.W., & FIELD, F.J. (1996). Модуляція бетаметазону гідролізом сфінгомієліну підвищує активність CTP: холінофосфату цитидилілтрансферази у дорослої легені щурів. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Підвищена продукція нейтрофільного активує пептиду-1 / інтерлейкіну-8 при ревматоїдному артриті. Журнал клінічного дослідження, 87 (2), 463-469.
   4. Cunliffe, W.J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Порівняльне вивчення мазі кальципотріолу (MC 903) і 17-валератної мазі бетаметазону у хворих на псоріаз вульгарним. Журнал Американської академії дерматології, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, E.L. (1987). Очні запальні ефекти інтравітреального інтерлейкіну 1. Архіви офтальмології, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, A.W., & Walker, S.R. (1975). Проведено порівняння інтраназального бетаметазону валерату і кромоглікату натрію при сезонному алергічному риніті. Clinical & Experimental Allergy, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, D.T., Chrousos, G.P., Wilder, R.L., Cupps, T.R., & Balow, J.E. (1993). Глюкокортикоидная терапія для імуно-опосередкованих захворювань: основні та клінічні кореляти. Аннали внутрішньої медицини, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, J.D., Sienko, A.E., Gonzalez, C.L., Christensen, H.D. & Rayburn, W.F. (1998). Плацебо-контрольоване порівняння між одноразовою дозою і багатодозовим бетаметазоном при прискоренні дозрівання легенів у мишей потомства. Американський журнал акушерства та гінекології, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, U.R., Ruzicka, T., Schwartz, R.A., & Cork, M.J. (2006). Побічні ефекти місцевих глюкокортикостероїдів. Журнал Американської академії дерматології, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Побічні ефекти позасуглобових ін'єкцій кортикостероїдів: систематичний огляд. BMC опорно-рухового апарату, 11 (1), 206.