Характеристика Триметоприму, механізм дії та використання

The триметоприм являє собою антибіотик, який зазвичай використовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, вушних інфекцій або діареї. Це амінопіримідин, структура якого складається з піримідинових 2,4-діамін і 1,2,3-триметоксибензольних залишків, зв'язаних метиленовим мостом.

Нещодавно тріметоприм продавався як однокомпонентний продукт для лікування ранніх епізодів симптоматичних інфекцій сечових шляхів без ускладнень. Раніше він був доступний тільки в комбінації з сульфаметоксазолом (Trimethoprim, S.F.).

Триметоприм проявляє антимікробну активність, блокуючи відновленням чутливих організмів дигідрофолат до тетрагідрофолата, активної форми фолієвої кислоти.

Він має інгібуючу активність для більшості грампозитивних аеробних коків і деяких грамнегативних аеробних бацил. Стійкість до триметоприму може бути притаманною або придбаною.

Найчастіше набута стійкість виникає внаслідок хромосомної мутації, що призводить до вироблення ферменту дигідрофолат редуктази, який менш уразливий до інгібування триметоприму..

Гастроінтестинальна непереносимість і шкірні висипання є найпоширенішими побічними реакціями внаслідок введення триметоприму.

Триметоприм є дуже ефективною терапією для жінок з гострими симптоматичними інфекціями сечовивідних шляхів, що викликаються E. coli, і сполука вигідно відрізняється від інших стандартних агентів, таких як ампіцилін і цефалексин (Royal Society of Chemistry, 2015)..

Безпека триметоприму у вагітних жінок не встановлена. Оскільки невибіркове застосування триметоприму може сприяти появі резистентності до триметоприму, таким чином заперечуючи значення як триметоприму, так і триметоприму-сульфаметоксазолу, триметоприм слід призначати тільки для чітко визначених показань.

В даний час триметоприм досліджується як остаточне лікування широкого кола інфекцій, включаючи бактеріальні загострення хронічного бронхіту, бактеріальної пневмонії та черевного тифу (Gleckman R, 1981)..

Механізм дії

Щоб рости і розмножуватися в кількості, бактеріальні клітини повинні виробляти генетичний матеріал (ДНК), і для цього їм потрібна фолієва кислота (фолат)..

Однак бактеріальні клітини не можуть поглинати фолієву кислоту, що постачається в раціоні, як це роблять людські клітини. Натомість вони самі синтезують його.

Триметоприм є інгібітором ферменту дигідрофолат редуктази, який перешкоджає бактеріям виробляти фолат.

Без фолатів бактерії не можуть продукувати ДНК і тому не можуть збільшити їх кількість. Тому триметоприм запобігає поширенню інфекції. Інші бактерії усуваються імунною системою або зрештою гинуть.

Також триметоприм володіє інгібіторною активністю цитохрому P450 2C8 і органічних катіонних транспортерів 2 (Національний центр біотехнологічної інформації., 2017).

Щоб переконатися, що бактерії, які викликають інфекцію, сприйнятливі до триметоприму, ваш лікар може взяти зразок тканини з інфікованої області, наприклад, зразок сечі або мокротиння..

Бактерії, присутні в цьому зразку, культивуються (вирощуються) у відділі мікробіології, а потім досліджуються та ідентифікуються під мікроскопом (netdoctor, 2013).

Режим використання

Рекомендована доза триметоприму для дорослих становить 100 мг двічі на день (кожні 12 годин) або 200 мг один раз на день (кожні 24 години) протягом 10 днів.

Багато факторів можуть впливати на дозу лікарських засобів, які потребує людині, такі як маса тіла, інші захворювання та інші ліки.

Якщо ваш лікар рекомендував іншу дозу від вказаних тут, не змінюйте спосіб прийому препарату без консультації з лікарем..

Триметоприм слід приймати з їжею. Ви повинні закінчити всі ліки, навіть якщо ви починаєте відчувати себе краще. Це зменшить ймовірність повернення інфекції.

Важливо приймати цей препарат точно так, як це призначено лікарем. Якщо ви пропустили дозу, її слід прийняти якомога швидше і продовжити регулярний графік.

Якщо вже час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу і продовжуйте регулярне дозування.

Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати відсутність. Якщо ви не впевнені, що робити після того, як ви пропустили дозу, ви повинні звернутися до лікаря або фармацевта, щоб отримати консультацію.

Цей препарат слід зберігати при кімнатній температурі, захищати від світла і зберігати в недоступному для дітей місці..

Ліки не повинні утилізуватися у стічних водах (наприклад, у раковині або в унітазі) або в побутових відходах.

Попросіть свого фармацевта, як позбутися від препаратів, які більше не потрібні або що минув (MediResource Inc, S.F.).

Побічні ефекти

Багато ліки можуть викликати побічні ефекти. Побічним ефектом є небажана реакція на препарат при звичайних дозах. Побічні ефекти можуть бути легкими або важкими, тимчасовими або постійними.

Перераховані нижче побічні ефекти не відчуваються всіма, хто приймає цей препарат.

Якщо вас турбують побічні ефекти, обговоріть з лікарем ризики та переваги цього препарату.

Наступні побічні ефекти були зареєстровані принаймні 1% людей, які приймають цей препарат. Багато з цих побічних ефектів можна керувати, а деякі з часом можуть піти самостійно.

• Підвищена чутливість до сонця.
• Сверблячка.
• Виразки в роті.
• Нудота.
• Висип на шкірі.
• Судоми або біль у шлунку.
• Блювота.

Хоча більшість перелічених нижче побічних ефектів не буває дуже часто, вони можуть викликати серйозні проблеми, якщо не звертається за медичною допомогою..

Зверніться до лікаря якомога швидше, якщо виникне будь-яка з наступних побічних ефектів:

• Загальне почуття нездужання або хвороби.
• Головний біль.
• Почервоніння, набряк або біль у мові.
• Ознаки анемії (низькі еритроцити, наприклад, бліда шкіра, втома або незвичайна слабкість).
• Ознаки кровотечі (наприклад, кровотеча з носа, кров у сечі, кашель крові, порізи, які не зупиняють кровотечі).
• Ознаки інфекції (симптоми можуть включати лихоманку або озноб, важку діарею, задишку, тривалу запаморочення, головний біль, ригідність шиї, втрату ваги або апатію).
• Ознаки проблем з печінкою (наприклад, нудота, блювота, діарея, втрата апетиту, втрата ваги, пожовтіння шкіри або білки очей, темна сеча, блідий стілець).

У дуже рідкісних випадках це може викликати тромбоцитофену (низький рівень тромбоцитів) у пацієнта через зменшення фолієвої кислоти, що може призвести до мегалобластной анемії..

Триметоприм антагонізує епітеліальний натрієвий канал в дистальному канальце, таким чином діючи як амілорид. Це може викликати підвищення рівня калію в організмі (гіперкаліємія).

Список літератури

1. EMBL-EBI (2017, 22 лютого). Відновлюється від ChEBI: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R, B.N. (1981). Триметоприм: механізми дії, антимікробна активність, бактеріальна стійкість, фармакокінетика, побічні реакції та терапевтичні показання. 1 (1), 14-20.
3. MediResource Inc. (S.F.). Триметоприм. Отримано з chealth.canoe.com.
4. Національний центр біотехнологічної інформації ... (2017, 13 травня). База даних PubChem Compound; CID = 5578 Отримано з PubChem.
5. (2013, 14 червня). Триметоприм. Отримано з netdoctor.co.uk.
6. Королівське хімічне товариство. (2015). Триметоприм. Отримано з chemspider.com.
7. Триметоприм (S.F.). Отримано з drugbank.ca.